Валпроева киселина (Valproic Acid)

Валпроевата киселина е ГАБА-трансаминазен инхибитор. Тя е един от сравнително новите представители на антиконвулсивните средства, въведени в практиката през 70-те години.

Валпроевата киселина (Convulex, Depakine) потиска проводимостта на натриевите йонни канали и увеличава нивата на ГАБА (потискащ медиатор на централната нервна система) в мозъка, като преимуществено потиска активността на ГАБА-трансаминазата. Във високи концентрации намалява мозъчното съдържание на аспартата и увеличава мембранната проводимост на калиевите йони.

Натриевият валпроат се резорбира във висока степен при орално приложение. Депакинът е високо активен при абсанси (внезапно краткотрайно помрачаване на съзнанието). Предпочита се пред сукцинимидите при генерализирани тонични-клонични гърчове и при някои видове миоклонични гърчове. Валпроевата киселина се използва също така за лечение на биполярно разстройство и профилактика на мигренозно главоболие.

Мониторингът на концентрациите на Валпроевата киселина по време на терапията е от съществено значение, поради:

• силно променливата фармакокинетиката на медикамента, в зависимост от формата на препарата и начина на приложение, както и от индивидуалните вариации в обема на разпределение, белтъчното свързване, метаболизма и клирънса;
• метаболизма на медикамента може значително да се повлияе при едновременното прилагане на други анти‑епилептични лекарства и множество други медикаменти;

Показания за провеждане на лекарствен анализ :

• начало на лечението
• установяване на индивидуалната ефективна концентрация и клиничния отговор на конкретната специфична доза
• всяко промяна на дозовия режим
• пуберитет или бременност
• незадоволителен ефект
• токсични прояви

Взема се Венозна или капилярна кръв от която се отделя серум.

• кръв се взема преди приемане на сутрешната доза
• необходимо е лекарството да е приемано поне 5-7 дни без промяна на дозата, като е спазван дозовия режим

Валпроевата киселина има най-малко странични ефекти от всички широко‑употребявани анти‑епилептични средства. Най-честите странични ефекти са стомашно-чревни нарушения като гадене и повръщане. Отбелязани са някои случаи на тремор, кома или ступор, те често се появяват във връзка с едновременния прием на други анти‑епилептични лекарства. За редките случаи на чернодробна недостатъчност, Reye‑подобен синдром, панкреатит или тромбоцитопения се смята, че са индивидуализирани реакции, които не са свързани с нивата на лекарството.

За осигуряване на оптимален клиничен отговор и елиминиране на токсичност се препоръчва следната терапевтична концентрация на медикамента: 346.5 - 693.0 µmol/l

Приемът на някои лекарства влияе ли върху нивата на Валпроевата киселина?

Да. Много лекарства могат да повлияят нивата на Валпроевата киселина, както и тя да повлияе техните:

• салицилати, напр. аспирин;
• антидепресанти, вкл. моноаминооксидазни инхибитори;
• антикоагуланти- лекарства използвани за разреждане на кръвта (напр. варфарин);
• бензодиазепини, които се използват като сънотворни таблетки и за лечение на безпокойство
• други антиепилептици, напр. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, ламотрижин, примидон, фелбамат;
• холестирамин, който се използва за лечение на високи нива на липидите (мастите) в кръвта;
• симетидин, който се използва за лечение на стомашни язви;
• антибиотици - еритромицин, карбапенеми;
• лекарства за профилактика и лечение на малария, напр. мефлокин и хлорокин;
• зидовудин, използван за лечение на HTV и СПИН;
• темозоломид използван за лечение на рак;